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在過去的二十年中，胃腸道間質瘤（GIST）患者的治療環境發生了重大變化。目前，有幾種FDA批准的藥物可用於GIST治療，即舒尼替尼（Sutent），瑞戈非尼（Stivarga），ripretinib（Qinlock）和avapritinib（Ayvakit）。
最初，靶向治療藥物伊馬替尼（格列衛）通常用作GIST患者的一線治療。然而，晚期GIST患者或因不良反應而不能繼續使用伊馬替尼的患者需要其他選擇。
在這種情況下，舒尼替尼目前被認為是這些患者的標準二線治療。舒尼替尼通過靶向KIT基因並抑制腫瘤中的血管生長起作用。另一種選擇是瑞戈非尼。
此外，當舒尼替尼不再有效時，其他靶向療法，如已被納入國家綜合癌症網路（NCCN）臨床實踐指南的利普替尼，可用於治療GIST患者。
對於對這些療法無反應的患者，還有酪氨酸激酶抑製劑形式的其他選擇，例如帕唑帕尼（Votrient），尼羅替尼（Tasigna）和達沙替尼（Sprycel）。
下表包括的新型靶向療法：
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